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    1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
    2. Bcr-Abl

    Bcr-Abl

    Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

    Bcr-Abl 相关产品 (31):

    Cat. No. Product Name Effect Purity
    • HY-10181
      Dasatinib Inhibitor 99.84%
      Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-AblSrc 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816VIC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。
    • HY-13520
      Nocodazole Inhibitor 98.68%
      Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,增强 CRISPR/Cas9 的活性。
    • HY-12047
      Ponatinib Inhibitor 98.96%
      Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
    • HY-15463
      Imatinib Inhibitor 99.80%
      Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR
    • HY-10159
      Nilotinib Inhibitor 99.94%
      Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    • HY-101489
      GZD856 Inhibitor
      GZD856是一种新型,有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性。也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对Bcr-Abl 和T315I突变型的 IC50 分别为19.9 和 15.4?nM。
    • HY-111138
      CZC-8004 Inhibitor 99.51%
      CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括 ABL 激酶。
    • HY-50946
      Imatinib Mesylate Inhibitor 99.86%
      Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    • HY-10158
      Bosutinib Inhibitor 99.83%
      Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
    • HY-104010
      Asciminib Inhibitor 98.75%
      Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
    • HY-13264
      Degrasyn Inhibitor 99.70%
      Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
    • HY-13024
      Rebastinib Inhibitor 99.84%
      Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    • HY-50868
      Bafetinib Inhibitor 99.80%
      Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    • HY-10339
      KW-2449 Inhibitor 99.85%
      KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
    • HY-10181A
      Dasatinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
      Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM;同时抑制 c-KitWT/c-KitD816VIC50 值分别为 79 nM/37 nM。
    • HY-10159A
      Nilotinib monohydrochloride monohydrate Inhibitor 99.97%
      Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
    • HY-15002
      AST 487 Inhibitor 98.64%
      AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
    • HY-15749
      XL228 Inhibitor 99.58%
      XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
    • HY-12070
      DPH Activator 98.83%
      DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
    • HY-10395
      PD173955 Inhibitor 99.04%
      PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
    Isoform Specific Products

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