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    1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
    2. c-Kit


    c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

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    • HY-16749
      Pexidartinib Inhibitor 99.23%
      Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。
    • HY-13016
      Cabozantinib Inhibitor 99.92%
      Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
    • HY-15463
      Imatinib Inhibitor 99.80%
      Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR
    • HY-50946
      Imatinib Mesylate Inhibitor 99.86%
      Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    • HY-10208
      Pazopanib Inhibitor 99.68%
      Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    • HY-112802
      AZD3229 Inhibitor 99.55%
      AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
    • HY-112802A
      AZD3229 Tosylate Inhibitor 98.54%
      AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
    • HY-10206A
      Amuvatinib hydrochloride Inhibitor
      Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V)c-Kit (D816H)c-Kit (V560G)c-Kit (V654A)PDGFRα (D842V)PDGFRα (V561D)IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和
    • HY-16961
      Sitravatinib Inhibitor 99.85%
      Sitravatinib (MGCD516; MG516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5nM,和 9 nM。
    • HY-10209
      Masitinib Inhibitor 99.70%
      Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/βIC50 为 540nM / 800nM。
    • HY-50905
      Dovitinib Inhibitor 99.31%
      Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    • HY-10501
      SU14813 Inhibitor
      SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
    • HY-101561
      Avapritinib Inhibitor >98.0%
      Avapritinib 是一种有效的选择性外显子 17 突变型 KIT 激酶抑制剂,抑制 KIT D816VIC50 为 0.27 nM。
    • HY-10228
      Motesanib Inhibitor 99.75%
      Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
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    • HY-10204
      OSI-930 Inhibitor
      OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
    • HY-112306
      Ripretinib Inhibitor 99.46%
      Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KITPDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    • HY-15002
      AST 487 Inhibitor 98.64%
      AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
    • HY-12009
      Pazopanib Hydrochloride Inhibitor 99.92%
      Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    • HY-10206
      Amuvatinib Inhibitor 99.36%
      Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V)c-Kit (D816H)c-Kit (V560G)c-Kit (V654A)PDGFRα (D842V)PDGFRα (V561D)IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性
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